临床上常用的促胰岛素分泌剂包括磺酰脲类、格列奈类和DPP-4抑制剂三类。这三种药物均属于非胰岛素降糖药,通过刺激胰腺β细胞增加胰岛素的合成与分泌,以发挥降低血糖的作用。
一、磺酰脲类
1.第一代:如氯丙烷磺酰脲、甲苯磺丁脲等,目前临床已较少使用。
2.第二代:如格列本脲、格列吡嗪、格列喹酮、瑞格列奈等,此类药物作用于胰岛β细胞膜上的钠钾ATP酶,促进葡萄糖进入胰岛B细胞内进行储存,从而引起胰岛素分泌增多,起到降血糖的效果。但此药物有导致低血糖的风险,因此用药期间需注意监测血糖变化,并且对二甲双胍过敏者禁用。
3.第三代:如阿卡波糖、伏格列波糖等,可选择性地阻滞小肠上部黏膜刷状缘的α-糖苷酶,使葡萄糖在肠道不易被吸收而从粪便中排出,从而降低餐后血糖水平。该药适用于轻、中度2型糖尿病患者,尤其肥胖、服用二甲双胍疗效不佳或存在严重不良反应风险时更适用。
二、格列奈类
主要为瑞格列奈和那格列奈,这类药物能直接激动胰岛β细胞上的GLP-1受体,促使胰岛素释放,进而发挥降血糖效果。其起效快,在进餐开始半小时左右达血药浓度高峰,持续约2小时,适用于空腹状态及餐间血糖升高的2型糖尿病患者。
三、DPP-4抑制剂
主要有西格列汀、沙格列汀、维格列汀、利格列汀、阿格列汀等,这类药物是通过抑制胰腺β细胞中的DPP-4活性,减少肠促胰素失活,从而保护并延长肠促胰素的有效时间,最终达到控制血糖的目的。该类药物一般不会发生低血糖,且具有良好的安全性,适合老年糖尿病以及伴肾功能不全患者的治疗。
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