日本著名糖尿病药物生产企业武田公司近日宣称,其2型糖尿病药物新药TAK-875已进入晚期临床试验阶段。
新药TAK-875促进胰岛素分泌
据称,该药是一种选择性GPR40(属于G-蛋白偶联受体中的一种)激动剂,具有介导游离脂肪酸(FFAs)对β细胞胰岛素分泌功能调节的作用。武田公司称,TAK-875是在目前全球此类药物中首只进入晚期研究的新药。
该药Ⅲ期试验于9月在日本启动,在美国/欧洲进行的首项Ⅲ期研究将在140家医院招募450例不能通过饮食和锻炼控制的2型糖尿病患者。后者研究的主要终点是在24周时糖化血红蛋白的变化,预计到2014年公布研究结果。
什么是GPR40?
GTP结合蛋白偶联手提40(GPR40)是最近发现的一个七次跨膜受体。现有研究结果显示,这种新的跨膜受体可能与某些癌症和神经类疾病有关,尤其是糖尿病。在高浓度葡萄糖存在的情况下,自由脂肪酸能通过刺激胰岛细胞膜上的GPR40放大葡萄糖刺激的胰岛素分泌作用。也就是说,自由脂肪酸在人体内除了能充当营养物质之外,还可以起到一个信号分子的作用。然而,如果长期暴露在高浓度的自由脂肪酸中,胰岛细胞由于长时间大量分泌胰岛素,最终会削弱胰岛素的分泌功能。
因此,对于某些肥胖症的患者,体内自由脂肪酸水平过高,可能会引起糖尿病等相关疾病。如果能找到GPR40的抑制剂降低其火星,就有希望保护患者免收这一类疾病的困扰。
GPR40激动剂治疗2型糖尿病的作用机制就是基于这种原理来研究的,与磺脲类药物(如Amaryl)不同,它可选择性地提高葡萄糖依赖的胰岛素分泌和降低低血糖风险。
39健康网(www.39.net)专稿,未经书面授权请勿转载。
(责任编辑:张蓝飞)
39健康网(www.39.net)专稿,未经书面授权请勿转载。
随着医学科学的不断发展,糖尿病降糖药物的种类越来越多,最典型的新药,针对胰高血糖素样肽进行作用的两种药物:诺和力(利拉鲁肽)和百泌达(艾塞那肽)和传统药物究竟有什么不同,糖尿病降糖药物真的是越新越好吗?
擅长领域:临床经验丰富,擅长治疗的疾病有:痛风、骨关节炎、类风湿关节炎、强直性脊柱炎、红斑狼疮;急慢性咳嗽、支气管炎、肺气肿、哮喘;高血压、糖尿病、冠心病、早搏;慢性胃炎;抑郁症、神经衰弱、睡眠障碍、亚健康状态;皮肤黄褐斑、痤疮;小儿疳积、消化不良;小儿咳嗽、反复感冒等。
擅长领域:擅长中西结合治疗内儿科疾病、四时感冒、急性发热、急慢性支气管炎、咳喘、急慢性肝炎、乙肝、肝胆结石、肾炎、肾结石、淋病、泌感、肠胃炎、胃溃疡、糖尿病、老年病、高血压、冠心病、中风、眩晕、风湿关节炎及皮肤病,临床经验丰富。
擅长领域:善于诊治各种原发性、继发性肾小球肾炎、急慢性肾功能衰竭、泌尿系感染、高血压肾病、糖尿病肾病